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通用名称:氟尿嘧啶注射液
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英文名称; FluorouracilInjection
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成份主要为; 氟尿嘧啶
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性状:本品为无色或几乎无色的澄明液体
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作用类别:
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药物过量: 中毒症状:可见高热、心电图异常、白血病减少及粒细胞缺乏。
$ L1 f9 ~6 h7 U8 [- D处理:本品无特效拮抗剂,发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法 1 d& S6 G8 H3 N/ }+ F4 a* H' K
规格:10ml:0.25g
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贮藏:遮光,密闭保存 ! m( T; t% m, h7 i7 n% a1 r
是否处方; 2 U$ F3 R/ r$ c6 _4 j8 F
药理毒理: 本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA,达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期细胞。
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药代动力学: 本品主要经肝脏代谢,分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约15%的氟尿嘧啶在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障,静脉滴注半小时后到达脑脊液中,可维持3小时。t1/2α为10~20分钟,t1/2β为20小时 0 s* m9 ]5 `/ O t" q3 J( B+ }3 G
适应症: 本品的抗瘤谱较广,主要用于治疗消化道肿瘤,或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等 9 n; l' Z" p- H: N% r/ y4 a2 y
用法和用量: 氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重一日10~20mg/kg,连用5~10日,每疗程5~7克(甚至10克)。若为静脉滴注,通常按体表面积一日300~500mg/m2,连用3~5天,每次静脉滴注时间不得少于6~8小时;静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。用于原发性或转移性肝癌,多采用动脉插管注药。腹腔内注射按体表面积一次500~600mg/m2。每周1次,2~4次为1疗程 l" N3 n B: {: w1 X P
不良反应: 1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡,腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2~3周内达最低点,约在3~4周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 2.长期应用可导致神经系统毒性。 3.偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应(心律失常,心绞痛,ST段改变)则停用 " l8 [4 D+ m- i# a
禁忌: 妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳
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注意事项:下列情况时慎用:心脏病尤其是心绞痛、药物引起的药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿储留。应定期检查肝功能与白细胞计数,用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。注射液颜色变深或沉淀时禁止使用
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孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。+ _% R8 [3 k6 \" W* Q1 w
由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。 & K3 K5 ^" `& |! M7 p+ a0 b& e
儿童用药:慎用。 " K9 a! X5 R; O/ j
老年患者用药:慎用。酌情减少用量。
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药物相互作用: 1.本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用,中枢抑制作用增强。/ q, @0 N7 l( B0 F2 L3 }( f/ Q
2.本品与苯丙胺合用,可降低后者的作用。" z# A# C" @4 {, ^
3.本品与苯巴比妥或其他抗惊厥药合用时,可改变癫痫的发作方式,不能使抗惊厥药增效。- Y0 w/ P- V7 s
4.本品与抗高血压药合用时,可产生严重低血压。' W* m# z8 S' {5 w
5.本品与抗胆碱药物合用时,有可能使眼压升高。6 I O$ W% B' t. d
6.本品与肾上腺素合用,由于阻断了α受体,使β受体的活动占优势,可导致血压下降。/ B; {6 Y Q# D6 X
7.本品与锂盐合用时,须注意观察神经毒性与脑损伤。
1 [1 I& B7 _: I$ C& D8.本品与甲基多巴合用,可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。
1 g! @3 L) t& P9 s9.本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低,效应减弱。 6 A5 `+ }4 K' f$ p( j" E+ f
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