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通用名称:氟尿嘧啶注射液
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英文名称; FluorouracilInjection 9 O1 u% I w$ g- d2 Q
成份主要为; 氟尿嘧啶
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性状:本品为无色或几乎无色的澄明液体 ~- h9 x; L, G+ i V) v z
作用类别:
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药物过量: 中毒症状:可见高热、心电图异常、白血病减少及粒细胞缺乏。
: [/ O& j+ u6 K8 J8 L处理:本品无特效拮抗剂,发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法 ( t1 m+ a6 F) z2 i" o2 H
规格:10ml:0.25g 2 ~2 Q1 Q/ o$ e- f; D6 N+ A
贮藏:遮光,密闭保存
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是否处方;
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药理毒理: 本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA,达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期细胞。
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药代动力学: 本品主要经肝脏代谢,分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约15%的氟尿嘧啶在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障,静脉滴注半小时后到达脑脊液中,可维持3小时。t1/2α为10~20分钟,t1/2β为20小时 - q* n- V1 I1 O1 Q* Z! g
适应症: 本品的抗瘤谱较广,主要用于治疗消化道肿瘤,或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等
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用法和用量: 氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重一日10~20mg/kg,连用5~10日,每疗程5~7克(甚至10克)。若为静脉滴注,通常按体表面积一日300~500mg/m2,连用3~5天,每次静脉滴注时间不得少于6~8小时;静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。用于原发性或转移性肝癌,多采用动脉插管注药。腹腔内注射按体表面积一次500~600mg/m2。每周1次,2~4次为1疗程
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不良反应: 1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡,腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2~3周内达最低点,约在3~4周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 2.长期应用可导致神经系统毒性。 3.偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应(心律失常,心绞痛,ST段改变)则停用
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禁忌: 妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳
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注意事项:下列情况时慎用:心脏病尤其是心绞痛、药物引起的药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿储留。应定期检查肝功能与白细胞计数,用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。注射液颜色变深或沉淀时禁止使用 8 P4 t$ w8 G5 ~' a
孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。& |$ R- @* E. H0 i8 z
由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。 7 d9 Y' q( Y$ y' s2 z/ u( `
儿童用药:慎用。
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老年患者用药:慎用。酌情减少用量。
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药物相互作用: 1.本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用,中枢抑制作用增强。% X* D3 ]" E* ?3 z( f
2.本品与苯丙胺合用,可降低后者的作用。
! |7 i1 T, U3 U! w% w; i+ g- Z3.本品与苯巴比妥或其他抗惊厥药合用时,可改变癫痫的发作方式,不能使抗惊厥药增效。
2 N: I6 j" g( B1 z4.本品与抗高血压药合用时,可产生严重低血压。# {5 j j; r3 z
5.本品与抗胆碱药物合用时,有可能使眼压升高。
- c) a. ~7 M4 _/ z6.本品与肾上腺素合用,由于阻断了α受体,使β受体的活动占优势,可导致血压下降。3 c4 d8 O! ]6 t1 O% |) a2 p0 O
7.本品与锂盐合用时,须注意观察神经毒性与脑损伤。- i2 g8 J3 `8 `
8.本品与甲基多巴合用,可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。
5 S H: h% U& C3 i: A) Z$ y9.本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低,效应减弱。
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