马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册
x
本帖最后由 lliyany 于 2012-7-19 22:54 编辑
% V* h, G$ A5 G. _! f( S5 l& G- x8 m# ?8 ^( O! C
因为家里易瑞沙获得性耐药,今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。
$ v [9 J! {! [3 `9 B
S1 {, J+ ~* D) {5 |& b+ P/ S( W" b4 v, e- L1 h, ^5 y
简单总结一下:( j s3 ]8 ]& _( L4 b* `) \$ f; L7 e I
" X9 v$ }" v2 B" k1 P
$ F' b% g) I- e& _/ g1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),
, G! `. U9 [- n! K* ?# _: L奇怪的是,看的着写文献,写针对血管内皮生长因子的很少。' B3 W3 o% P0 p: }) ]
当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶,提出的多,具体好像没有什么操作。1 X2 E/ v9 d( `: {! w: B
! C0 z ^1 e; w. Q* C
2、FDA认可的EGFR靶向药有6种:分别是药 靶点 类型和适应症# ? l$ ?3 O0 |* ]* `
; I, ^7 J" i/ |* y$ G. i! q2 q& G' i吉非替尼( gefitinib, Iressa)
; n$ v: ?- t, W+ t埃洛替尼( erlotinib,Tarceva) 8 w- p$ v, R1 G- o0 C* w6 [ K
拉帕替尼( lapatinib,Tykerb) ) V$ q, }& K8 q4 ]
西妥昔单抗( cetuximab,Erbitux) ' T7 y8 @) s+ L4 A
帕尼莫单抗( panitumumab,Vectibix) 4 f# o! _1 w. x2 V# J# R
曲妥珠单抗( trastuzumab,Herceptin)
2 w5 O7 L7 H1 z( k4 n; j
5 ]/ j9 _1 {( _! q3 ~0 P( s7 R其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的(TKI),剩下的是单克隆抗体类的。: n' l/ n8 K, S9 f! r
+ A- U) W; t1 T/ F: R来论坛少,不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗?; [7 \; F8 [5 C+ a
# F2 M$ y3 k0 e3、应对耐药的方法 主要有两个
! A o( L8 G3 h+ x9 X9 I
# j/ c8 M( k9 x: G8 y" Y* n8 \一是应用不可逆的EGFR 抑制剂;二是联合应用或者单用多靶点药物,同时阻断多种信号通路。
, z9 K9 {6 J+ ]; h6 s5 ]4 c
$ S4 h; _: c5 e/ Z7 z& Z6 _3 t不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药,进入临床试验阶段, 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。
1 d/ Q" K5 }' n: C. V# e% H9 h# ~' @
联合用药:如厄洛替尼(erlotinib)联合贝伐单抗(bevacizumab)治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%
: M) k; F7 k% g0 W; L+ ?) X如吉非替尼耐药应用洛伐他汀(lovastatin)联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药6 B$ b9 l7 f5 \
( J" m7 K5 O: }5 [: S% H
这个报道不错,下一步我看看洛伐他汀是什么东东。2 X' }, h3 {: f9 \+ P6 t2 s
! N1 \4 [! U$ l9 Q5 P$ ^# u
9 I, _1 f4 u& Z2 S' h" _* C; W
4、列列新药吧,直接看得崩溃,不知道将来是哪个是真神。列的混乱,不分重要和先后。
# x" Y# Q' |" Q, N0 w8 w2 F& Q9 I* y
. Y; ~$ V# |; |& |% U- U: s H; l' Z9 ~8 O: h3 ?
主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI,以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂,不是搞这个的,我也不懂。
, X6 V! T- f. v2 W7 ~
6 L1 c; J& {. G k% g$ R' n$ h7 M tPF02341066
e) [# c5 {, T9 c. JGSK13630897 ]& z" h8 m3 _2 X1 h% \6 m
ARQ197
5 f: G$ r/ [# c. d' qXL1845 e5 o0 S% Z0 x, f8 U
XL880
# M7 l J j! D i# pSCH900105$ x2 X8 n+ H9 s, D
BIBW29928 a: h7 h/ d. U. e8 X! G8 t& Y
XL647( U# t5 @' S. v
HKI-272
# O$ N7 i. U8 x/ PPF00299804" h5 c' [2 r2 _6 w
BMS690514
% ^1 \% x* q: X9 r% [! HJNJ38877605& i, C) K8 I# r; ?9 j I+ a4 M; Y$ y
OSI-906
3 R3 ^" M- _! dPLX4032
. k, x6 G; D' ?2 ?, x. Z! HXL2810 @ _' T& T) |" E
GSK2118436
! Y. N, c* i" o: q4 B9 h# e/ UPD0325901
( l1 H) s. o) w7 x. @. HARRY-142886
; i2 Z; k4 |1 K8 ~+ _! dAZD8330, n$ V% R% {/ L% _! N
GDC-0973, ~% [. Y3 C& x/ S% ^" l- K
ZAD6244
- E. X2 Y+ `! s/ f. |. KTAK-7336 o+ [# a. s9 F
AS703026
' j: |5 _- y/ w& yGSK11202212 K6 j0 t1 e# c! V% H
RO4987655
' ]; X* X; ^6 A/ F2 m) D KRO5126766) @9 c9 y2 a) H' }# B- A n$ k
BEZ235
, P6 g, g! I8 B( S2 [% C; dXL765
& C8 k# ~: c( B W5 VXL147
6 d# C \ R& y. q8 m5 sGDC0941
8 z: c- b6 O% z: xCCI-779
! [, o& W6 ~( TRAD-001/ v2 O+ n I- P9 y2 h1 t* n
MK2206
U6 n- h3 U8 e6 @! ^( T" y$ eEKB-5690 `2 G' F6 C- i2 b
- j9 K' X% z% N7 _有些面熟的,看到这个其实就是看到了希望,诸位加油!# ^ B' Y6 h, m3 d8 A+ Y
6 \% _+ f- l+ Y e
表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf
(479.46 KB, 下载次数: 219)
! I! w2 }4 o5 Q0 f3 a
" h9 k* x8 v J7 M" S& Q' Y6 W随便放一篇吧 |