马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册
x
本帖最后由 lliyany 于 2012-7-19 22:54 编辑 - W' N% f1 m9 S- a5 @
9 I3 a$ `- I2 Z+ Z% C4 |
因为家里易瑞沙获得性耐药,今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。% U/ T( U8 K7 P- Q% k
* V7 X! Y) Q. r+ ~! h4 m
) v( U$ C. ]( f1 H3 P简单总结一下:; |* s9 b& _, z/ k( n( V7 \, E3 ~/ i b
5 f3 q% o7 F* x& N8 d) G- N- w' f1 ?" j9 g$ v B# e
1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),
/ t5 I) K1 F! ]3 v' ]" m e# [奇怪的是,看的着写文献,写针对血管内皮生长因子的很少。
2 Y; v! b2 q7 A& R当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶,提出的多,具体好像没有什么操作。# b- K) m$ r( g/ y% q" r" t
$ M* Z4 Q: W* i; R; a4 ?8 {2、FDA认可的EGFR靶向药有6种:分别是药 靶点 类型和适应症
* Y, ~ ]9 n0 h) z0 n$ U! l, |( ^! a L8 q& L, ?9 s
吉非替尼( gefitinib, Iressa)
6 `) G1 Q; y. K/ {埃洛替尼( erlotinib,Tarceva) * w3 e( X! C; _) {; E
拉帕替尼( lapatinib,Tykerb)
$ m9 y6 m' \) R) s- V8 N) d西妥昔单抗( cetuximab,Erbitux)
! @! V$ c8 w, |) ?帕尼莫单抗( panitumumab,Vectibix) ' `6 U7 F# a, W/ E- ]0 _
曲妥珠单抗( trastuzumab,Herceptin) ' t2 t1 K x' e1 X0 P/ A3 ~2 x
) u% U5 |1 {/ f其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的(TKI),剩下的是单克隆抗体类的。+ s2 I, m: `& C& i
: M4 E$ _. T- \( I7 b L! W来论坛少,不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗?& o6 q4 M: t6 ~8 a1 l2 p4 T% N
5 a* |8 t. E! m1 j- [
3、应对耐药的方法 主要有两个
' t( I6 E2 v9 S8 f+ Z3 b
3 r# F# z: P1 x. y8 \; [8 Z8 |一是应用不可逆的EGFR 抑制剂;二是联合应用或者单用多靶点药物,同时阻断多种信号通路。2 C0 K3 e. R! m2 S2 R
6 G& I8 L% @+ L9 Z. a# ]9 ?# r3 T$ A
不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药,进入临床试验阶段, 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。
$ H: B& F; v- G* _
/ q- @1 g6 U- ]0 J3 {联合用药:如厄洛替尼(erlotinib)联合贝伐单抗(bevacizumab)治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%5 c) w. \, A/ Y% ~7 M
如吉非替尼耐药应用洛伐他汀(lovastatin)联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药9 Z# [$ r b& I# F( D
( [4 A/ @" R* {$ X6 y, D, W! W
这个报道不错,下一步我看看洛伐他汀是什么东东。, v \3 g. Q" K) m
& `& \! ]8 D5 a4 s P
1 u8 ^; D$ v/ P7 Y( W2 s) T( \4、列列新药吧,直接看得崩溃,不知道将来是哪个是真神。列的混乱,不分重要和先后。
' R+ r: z6 p0 L2 o& L3 |1 S" ?, x/ d* @, H! Y; J
z8 X! F9 E3 d& M
9 V% o% w X8 i8 J1 n/ s4 t A主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI,以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂,不是搞这个的,我也不懂。) O' Z+ X8 b* t; M. A+ v3 g% Z
+ V) o2 `& N/ x8 e5 K3 cPF02341066
6 w, I, Z. `) i8 DGSK1363089
5 w! w0 o2 H( e( r, E1 cARQ197
/ o6 H2 g6 k* c7 u. {* ]* p8 uXL184
' r1 s, R+ P) {" M2 T* b$ m5 fXL880
; @% X/ w$ d: v7 K6 z# ^0 X$ ISCH900105
, h3 x+ i* V2 l: w vBIBW2992# O5 M! a+ V" \) r
XL6473 a) r8 K3 t9 ?6 K1 f+ t+ j
HKI-272
( n) X3 ~5 @: ]" A6 FPF00299804& A" a4 f1 x, U' k2 B
BMS690514
! N, @+ v: ~4 fJNJ38877605
& v7 b9 \( n3 v. pOSI-9069 y$ Q, T" I; Z
PLX4032
8 Q. U6 i3 V+ ?XL281
) J4 [" F; o, Y" n; P9 w4 r8 t7 VGSK2118436
$ `. A1 j8 h& o1 w" l$ ^9 ]PD0325901, ]. |" C# v, C6 A2 \: X5 s0 I
ARRY-142886
7 |$ `9 @( B8 EAZD83300 R( b' i2 e! d0 F1 N0 F
GDC-09736 a% Y6 x4 n" H& \ [" Y+ Y1 I
ZAD6244$ V2 E& q8 h {( P* K ]; d- M
TAK-733
( I T9 E0 Y; P9 d2 _AS7030261 m4 N. f! F& {0 I! J) Y7 m
GSK11202212" z" k: |1 p/ @. M- j
RO49876554 a, z; A+ c1 ]1 H
RO5126766
; L* C5 o. N) s$ P7 ]: a. `0 [BEZ235
+ l- u7 ?& r2 ^9 t) LXL7653 g% a. l0 \4 o+ ~! _' E. m
XL147) G" k. N. X( T; h, J0 G
GDC0941
2 a- F0 w. ~) qCCI-779
5 ]) h1 p( z( c" X2 f4 tRAD-001. h5 ]7 M# N4 `( m9 }) C! c
MK22062 [" `. W" ?9 b, E) G1 L1 A- z
EKB-569
2 A! ^+ Z+ g5 V5 i8 \$ ~; s. |: j& M
有些面熟的,看到这个其实就是看到了希望,诸位加油!/ F: T0 o" P5 i6 |" U9 f
8 i. i# u6 b5 i/ M* F
表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf
(479.46 KB, 下载次数: 207)
8 `0 o( S# I5 c( R" U
: _. a% K& T) G( m7 |" n随便放一篇吧 |