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WZ4002简要说明和耐药机制

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74159 10 小曲 发表于 2018-7-16 16:24:34 |

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WZ4002是美国哈佛大学Dana-Farber肿瘤研究所研发的首个第三代EGFR抑制剂,因专利纠纷,未能开展人体临床试验。
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剂量方案
WZ4002(氢溴酸盐,胃溶胶囊)每天二次,一次150mg,随餐;最小剂量100mg BID,最大剂量200mg BID。

不良反应
WZ4002的不良反应非常温和,腹泻、皮疹和口腔溃疡等EGFR-TKIs相关不良反应多数很轻微,有少数患者观察到QT间期延长,未见间质性肺炎(理论上会有发生的可能)和骨髓抑制,消化道和肝肾功能损害轻微。

耐药机制
和其它三代EGFR-TKIs一样,WZ4002与EGFR催化区域的半胱氨酸797形成共价键。WZ4002与Rociletinib(CO-1686)的耐药机制非常类似,其耐药突变主要为EGFR L718Q、C797S 和L844V,MET扩增也是WZ4002主要的耐药机制之一。与奥希替尼(AZD9291)不同的是,WZ4002的C797S突变发生概率很低。
L.V. Sequist报道过有9例Rociletinib耐药的NSCLC患者,经奥希替尼治疗,3例有效缓解,4例稳定,2例进展。
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应用范围
WZ4002在脑脊液里的血药浓度非常低,不适于治疗脑膜转移,对于脑实质转移,疗效也不如奥希替尼。WZ4002适合用于治疗脑部稳定的T790M突变的EGFR阳性NSCLC。
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Tips:可以公众里搜索关键词,比如“奥希替尼”,可查询相关历史文章。
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10条精彩回复,最后回复于 2019-3-1 19:26

princexu1999  小学六年级 发表于 2018-8-31 11:45:56 | 显示全部楼层
这个真的很难回答。我父亲2014年10月检查出来非小细胞腺癌,无脑转无骨转。EGFR19和T790M突变,易瑞沙天然耐药。陪美曲塞配顺铂贝伐珠单抗化疗3次,陪美顺铂再三次,后,到了2015年7月,开始用4002。当时,医生也提过9291,我当时觉得9291类似于神药,所以为了后期延长生存期,先给父亲用了4002,效果一直不错。到了2018年1月,4002感觉失效,马上换孟加拉版9291,1个月无效,然后换了正版泰瑞沙,5.1万1个月,仍然无效。后来又用紫杉醇配奈达铂化疗3次,期间继续4002,又有效果。
所以我也很费解,为何4002有效,9291却无效。现在我也不敢随便从4002换成9291。而且,化疗停止后,单4002虽然有效果,但是效果一般。

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爱商LQ  大学四年级 发表于 2018-7-23 11:06:30 | 显示全部楼层
什么情况下选4002,不选奥西替尼?
先吃4002可以延长生存期吗?
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zhuxych  博士一年级 发表于 2018-8-31 12:53:08 | 显示全部楼层
princexu1999 发表于 2018-8-31 11:45
这个真的很难回答。我父亲2014年10月检查出来非小细胞腺癌,无脑转无骨转。EGFR19和T790M突变,易瑞沙天然 ...

有些事情的确很奇怪,但愿人人有好运!
南宁阿梁  硕士三年级 发表于 2018-8-31 13:00:00 | 显示全部楼层
princexu1999 发表于 2018-8-31 11:45
这个真的很难回答。我父亲2014年10月检查出来非小细胞腺癌,无脑转无骨转。EGFR19和T790M突变,易瑞沙天然 ...

9291有个弱点,就是EGFR部分的攻击面没有易、特那么广,少数“EGFR+T790M”双突变患者9291需要联EGFR类药。

4002有效而9291无效,下次再上9291的话,可以联易试试,看看是否属于这种情况。
楼主后来使用4002效果怎么样
我家有T790,但9291无效,是否也可以试4002
princexu1999 发表于 2018-08-31 11:45
这个真的很难回答。我父亲2014年10月检查出来非小细胞腺癌,无脑转无骨转。EGFR19和T790M突变,易瑞沙天然耐药。陪美曲塞配顺铂贝伐珠单抗化疗3次,陪美顺铂再三次,后,到了2015年7月,开始用4002。当时,医生也提过9291,我当时觉得9291类似于神药,所以为了后期延长生存期,先给父亲用了4002,效果一直不错。到了2018年1月,4002感觉失效,马上换孟加拉版9291,1个月无效,然后换了正版泰瑞沙,5.1万1个月,仍然无效。后来又用紫杉醇配奈达铂化疗3次,期间继续4002,又有效果。
所以我也很费解,为何4002有效,9291却无效。现在我也不敢随便从4002换成9291。而且,化疗停止后,单4002虽然有效果,但是效果一般。

说明4002耐药的突变是9291也无法克服的,用这么长时间真的可以了,4002一般有效期不长
关注学习中!!!!

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