本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 & Q1 ]7 {& n# x5 c
# b. t& M- z% @
http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
& ~7 `, I' ?8 S8 n0 x/ w, V产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
8 r* O( c$ Z5 ]8 ?, I靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
3 H) H: {9 Z5 p& iIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] * d: X' Q9 d3 R$ Z1 J
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]% a8 i0 C1 e& N2 b& |8 |/ Z
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
! R, \! b9 _. |- X8 S- P特征 6 W3 A7 S6 [) s& B: H; W5 E
@) R, |' p( s& W. x0 Q
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
( m2 [- N- @1 N, v6 q7 R3 d: L$ v" f7 m F0 L: R9 a: ]+ q
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg" K# q8 e u$ V5 R7 p. c0 ^5 C7 s
2013年12-24日
* u$ k$ b0 J7 ^/ w9 t$ ? b E! @老马(925951365) 11:23:42# w9 T: P' L$ g5 r
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床' v: ?+ a% [4 B O5 J5 t
老马(925951365) 11:38:19
- o% ~) P& l& y5 sEMT是靶向药和化疗药的耐药机制7 p: J( U5 t% A" F
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗# V' y8 N/ M7 J" q% U" c/ a* o
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
* {3 X& |- q: J3 D1 e等明年，大家就可以联BIBF1120了
( g0 G) L; l& g+ O5 V老马(925951365) 11:57:30! s6 z, p: t/ ?" l& V2 w4 q, p- S
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
2 s' Z/ p6 U) `( O9 n( [$ S1 N老马(925951365) 11:59:08. e! N( M7 d& h$ \/ K: y* u
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
5 ^5 w8 R# I$ R5 c* g% {9 YBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
3 ~# o4 H$ u0 Z: u- B, D这药副作用不大，每天150mg*2
! F- g; n0 e( z) @2 [晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了8 D' @" d1 M( ]
7 o1 k2 }% f+ p$ ?+ f/ H+ t) p
|
显身卡
