本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 8 ~/ r0 G; [# l7 ~
8 ]' I7 W& b' d* L$ Hhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html) b1 C. R3 Q# ]- n- ^6 }# d
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
) U, Z$ q# {8 Q) {$ ~) C靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 : v. H+ W# h# F }) H
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
4 q4 a( p: V! ]7 t* g0 x1 a' s体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
: ~9 |, X- s! p0 k2 w; G8 o体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
& @/ t3 J6 F7 S' m, D# P特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。" u( S, b3 Z# c, F( F$ K
4 B+ X# z+ h# P/ D% M临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
8 M2 B; Z y6 ^9 J# W2013年12-24日1 K# v! i3 Q0 u# z8 V# D
老马(925951365) 11:23:426 _/ Y) O0 M$ K. h
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床! I" [! t, D: W, }+ r
老马(925951365) 11:38:19) l3 h2 z Y5 B' \( H: ^
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
% ~$ |# \; B* B; g, N凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗% i2 B0 @' I9 g
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
2 G$ }# T+ \; G) U1 f等明年,大家就可以联BIBF1120了
, i0 Y' ^' }6 u, P* ~3 u9 e8 X老马(925951365) 11:57:30
4 V. p+ I# T) d6 R/ f10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。8 I4 h; I. n+ C) v: E# ?% L
老马(925951365) 11:59:08% b- v* K: ?5 N2 v2 ]$ N! g
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
: h* Q/ L5 t/ SBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
( `& y& y/ D" u# Q" e, g这药副作用不大,每天150mg*2+ J* ? ^6 ^5 w" p& i
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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