本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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0 H3 I' _' {) }# J+ L( ~- ]http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html( \& x g9 C) {2 ~* T
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2$ G# D2 j3 [5 E) D; V! n6 h
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 N6 t+ Q, ^& I3 e
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] ; V8 E! x/ U; T! V! N
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
& F& r. j! x2 u% @体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]1 v: G2 x# M+ y D) N
特征 ; n" A) v- E* A+ m9 F6 @
' {2 }2 W! K$ g9 X& ^最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。: K0 V. b) j' Y' C
& f2 s: r+ z& Q6 A% O# j
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg$ N. {7 R) H+ K! F) h* q/ h+ O" o
2013年12-24日* H9 T, }0 i g2 {5 Y
老马(925951365) 11:23:42
8 l8 d$ a# I6 G 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床( c* U. E: L9 w4 F+ q
老马(925951365) 11:38:19
: [4 b5 t: {' ^1 VEMT是靶向药和化疗药的耐药机制4 v) G- k3 x8 N* S/ C
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
0 k& ?7 `3 w0 S6 v7 H0 E蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
: f1 c" ]( W( b o7 ?% W& U5 U等明年，大家就可以联BIBF1120了
t* c1 [1 d* x! Q老马(925951365) 11:57:30
2 N, Y+ _6 g7 J b: z1 `* J2 r h10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
/ z8 R8 t2 g0 z% V1 Z K& z老马(925951365) 11:59:08
1 B9 v2 X" v" Z+ O2 [BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
; n0 {$ l" n7 |/ W" A! zBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
, O$ e2 X3 }8 e6 j: G3 ~3 K这药副作用不大，每天150mg*2
: [7 S+ X. y8 ~0 Z9 A7 y% }1 n晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了0 Y: K7 P9 Y7 @! L
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