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[基础知识] 让人又爱又恨的非甾体类抗炎药(NSAIDs)

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21114 0 菜鸡 发表于 2023-11-18 23:10:04 |

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本帖最后由 菜鸡 于 2023-11-18 23:17 编辑   f7 i# L' _" m2 W

1 ~  i# c; t) H2 M' \
说到“非甾体类抗炎药”很多人都很陌生,这是个啥东西??但是如果说起“阿司匹林”“布洛芬”“西乐葆”等等,大家一定又觉得很熟悉,这不就是平时会吃到的药品嘛~~~那么他们之间是什么关系呢?
1.  哪些药物属于非甾体类抗炎药?
非甾体抗炎药(NSAIDs)
COX-1特异性
COX非特异性
COX-2选择性
COX-2特异性
小计量阿司匹林(<0.3g
/D)
萘普生、布洛芬
美洛昔康
塞来昔布
双氯芬酸钠
尼美舒利
帕瑞昔布
吲哚美辛
萘丁美酮等
依托考昔等
高剂量阿司匹林、
吡罗昔康等
以上均为不完全列举
2.  非甾体类抗炎药为什么可以止痛??
当有组织受伤,或者病灶浸润或转移等情况,病灶处的细胞就会大量释放“前列腺素”,这种物质作用在感知疼痛的神经分支,让神经对疼痛刺激更敏感。而非甾体抗炎药会抑制细胞用来生成“前列腺素”的环氧化酶(COX),从而细胞无法生成“前列腺素”(跟某器官应该没啥关系),也就从根源上起到了“止痛”的作用。
3.  非甾体类抗炎药止痛优势?
俗话说得好“头痛发烧,阿司匹林一包”,这句话很好总结了非甾体类药物的使用优势:
1)应用于非感染性发热的退烧处理(如癌热),效果要好于单纯的退烧药和抗生素。
2)对于疼痛伴有肿瘤外周组织炎性反应,如关节炎、骨转移引起的疼痛,效果更好。
3)与阿片类止痛药合用,可以降低阿片用量,并可减少阿片药物的不良反应
4)无耐受性即成瘾性。
5)对于宫颈癌这种伴有炎症的疾病,可以抑制肿瘤的生长转移,甚至降低肿瘤的发病率。
4.  非甾体类抗炎药应用原则?
1)随着用药剂量的增加,药物毒性也会随之增加(天花板效应),因此不要盲目增加用药次数和剂量。
2)不主张两种非甾体类抗炎药联合使用,副作用增加,但正作用不会增加。
3)几种非甾体类抗炎药轮换使用意义不大,但是如果其中一种无效,可以考虑换另外一种。
4)如果需要长期使用,或者已经逼近最大耐受剂量时,应当考虑更换为阿片类药物。
5)如果与阿片类药物合用,在剂量增加时,应该只增加阿片类药物的剂量,非甾体类抗炎药的剂量不做变化。
6)在非甾体类抗炎药物的使用过程中,需要定期检测血常规、尿常规、便常规以及肝肾功能等情况,注意患者是否有出血的情况(如尿液、粪便等)如果出现异常反应,应当立即停药并进行对症治疗。
7)服药期间最好戒烟、忌酒、不饮用含咖啡因或酸性的饮料。
5.  非甾体类抗炎药副作用?
1)非甾体类抗炎药的副作用主要发生于肝、肾、胃肠道及心血管。
2)为什么会有副作用?什么原理?
前面说了,非甾体类抗炎药的止痛原理是通过抑制环氧化酶(COX),从而减少前列腺素的生成,发挥止痛作用。那么这个环氧化酶就只有生成前列腺素这一个功能吗?当然不是!环氧化酶家族有两个成员—COX-1和COX-2,其中这个COX-1是属于结构酶,对于维持人体功能十分重要,对脏器也有保护功能,可以保护胃粘膜,激活血小板,维持肾功能以及参与巨噬细胞分化等都有很重要的功能,也就是说COX-1是个“大好人”。而COX-2是诱导酶,只有在炎症出现的时候才会被诱导产生,对人体没有保护功能,只会去生成前列腺素,是个“大坏蛋”。所以非甾体类抗炎药在发挥作用的时候,会不分敌我的一顿乱杀, “大好人”COX-1被连带杀害,也就是非甾体类抗炎药对人体产生副作用的原因。
6.  非甾体类抗炎药使用禁忌?
1)非甾体类抗炎药应当尽量避免与糖皮质激素合用,和利尿剂合并使用时会严重增加肾脏负担,需要遵医嘱谨慎使用。
2)如果正在接受化疗或者血小板异常或出血的患者,应当尽量避免选择含水杨酸的药。
3)有以下风险的患者应当慎用:
A.   肾毒性。年龄大于60岁、不良的血流状态、肾炎、肾乳头坏死、同时使用其他肾毒性药物,如化疗时常用的顺铂。
B.   消化道毒性。年龄大于60岁,有消化道溃疡、结肠炎等病史或过度饮酒史等。
C.   有肝肾功能显著损害、有心血管及血液系统等器质性病变者。
D.   有药物过敏史,如因服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药诱发哮喘、鼻炎或荨麻疹患者。
E.   孕妇和哺乳期妇女应当慎用。
7.  所有的非甾体类抗炎药都对人身体伤害这么大吗?基于它的优点,如果一定要吃,怎么办?
1)尽量选用COX-2特异性抑制剂,如塞来昔布、依托考昔等使用。因为这种药物会智能甄别,只抑制大坏蛋”COX-2,对COX-1没有抑制作用。但是COX-2也并没有避免掉非甾体类抗炎药对心脏的毒性,因此如果患者心脏有基础疾病,特别是有心衰指征的,应当进行避免服用或遵医嘱服用。
2)为减少胃肠道刺激,应当尽量避免空腹服用(肠溶片例外,阿司匹林肠溶片一定要早上空腹服用)
3)对于胃肠道功能有问题的患者(也就是下图所示的高风险、部分中风险患者),应当在使用非甾体类抗炎药的过程中,使用质子泵抑制剂类药品(如奥美拉唑等),直至危险因素消除方为停药指征。但患者在使用质子泵抑制剂类药品的时候,应当排查自己目前所服用靶向药等药品是否会收到质子泵抑制剂的干扰(详见《作为肿瘤患者,胃药可不能乱吃》https://www.yuaigongwu.com/forum.php?mod=viewthread&tid=117535&extra=)。
   胃肠道高风险:曾有,特别是近期发生过溃疡并发症,或≥2个危险因素。应当停用非甾体类抗炎药和阿司匹林,如果不能停药,则需要有限使用COX-2抑制剂,并合用质子泵抑制剂。
   胃肠道中风险:存在1-2个危险因素,应当单独服用COX-2抑制剂,或者服用非选择性非甾体抗炎药的过程中,联用质子泵抑制剂。
   胃肠道低风险:不存在危险因素,无禁忌,不需要联合使用非甾体类抗炎药。
   危险因素是指:年龄≥65岁;高剂量非甾体类抗炎药和阿司匹林治疗,或联用2种以上的非甾体类抗炎药;有溃疡病史但没有并发症;合并使用非甾体类抗炎药和阿司匹林、抗凝剂或糖皮质激素。
4)在服用非甾体类抗炎药的时候,可以选用温牛奶送服,对胃肠道的保护会有一定作用。而如果在服用止痛药前后吃过甜或过酸的刺激性食物会使胃酸分泌增加,加重消化道损害。

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(本来想在最后放小猫照片,但是忘了怎么添加图片,气......

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