阿帕替尼临床研究开放的四个适应症浅谈

阿帕替尼临床研究目前共开四个适应症：
      1、肺癌 要求是非鳞非小细胞肺癌，至少经过一个含铂的方案化疗失败后，易瑞沙或特罗凯耐药或不可耐受（包括印度版）即三线及三线以上肺癌患者。试验设计 随机双盲安慰剂对照(2:1)
      2、肝癌 要求是手术后或未手术但临床确诊的肝细胞癌(hcc)，且要求是未使用过任何治疗手段的一线患者（未用过多吉美或索坦等靶向药物及化疗）。试验设计 单臂试验
      3、胃癌 手术后为首选，如未手术要求没有活动性溃疡，本研究也是招募三线及以上胃癌患者。试验设计 随机双盲安慰剂对照（2:1）
      4、乳腺癌 收治三阴性乳腺癌，即（ER、PR、HER2阴性）本研究招募二、三线乳腺癌患者。试验设计 单臂试验

阿帕替尼为VEGF类靶向药，与已经在中国上市的苹果酸舒尼替尼、多吉美同属一类，分子结构是在凡德他尼及PTK787基础上该够的，且体外抑癌试验及动物试验较之以上两种药物都更为优秀。

可以坐板凳吗？

阿帕替尼除ＶＥＧＦ外到底还有什么其他靶点？ＥＧＦＲ？

阿帕替尼在低剂量只作用在VEGFR2受体，在高剂量还对PDGFR、C-kit、Sc-src等受体。申明一点说明是VEGF类的就不可能会作用在EGF受体，因为VEGF类是属于血管内皮生长因子抑制剂，而EGFR则是表皮生长因子抑制剂，完全不是一回事。

我本不酷 发表于 2011-5-30 18:43

                               
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阿帕替尼临床研究目前共开四个适应症：
      1、肺癌 要求是非鳞非小细胞肺癌，至少经过一个含铂的方案化 ...

你最好把一些阿帕替尼的试验结果、副作用等在这里详细说说。譬如出血，在试验者中出现的比率是多少？目前这里吃阿帕的人好像出血问题颇严重。

我本不酷 发表于 2011-5-30 19:08

                               
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阿帕替尼在低剂量只作用在VEGFR2受体，在高剂量还对PDGFR、C-kit、Sc-src等受体。申明一点说明是VEGF类的就 ...

凡德他尼靶点覆盖VEGF和EGFR，很特别的一个药。你说阿帕分子结构是在凡德基础上什么的，我以为靶点也一样。

群里楼的母亲吃阿帕替尼出现皮下出血表现，很大程度上是因为用药剂量太大导致的。阿帕替尼的毒副反应较索坦和多吉美都要重，但是在一定程度上为了追求疗效，目前II期和III期临床起始剂量选择的是750mg,但是很少有人能够耐受这个剂量超过4周的，大多都在2周就下调为500mg，而且如果是在2周内出现较严重的不良反应，比如蛋白尿、严重的高血压，即使调整为500mg以后也不好耐受，必须经过3-7天的停药才可以完全缓解。所以建议患者起始剂量以500mg为最好，这样绝对服药时间长，而且相对耐受性好。

我本不酷 发表于 2011-5-30 19:08

                               
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阿帕替尼在低剂量只作用在VEGFR2受体，在高剂量还对PDGFR、C-kit、Sc-src等受体。申明一点说明是VEGF类的就 ...

范得它尼就是同时抑制EGFR和VEGFR的

我妈妈6月4号开始吃阿帕替尼，现在已经出现咳血和便血。但是之前的呼吸困难并没有减轻。医生判定说这个药对我妈妈不起作用，我正在纠结是不是要停掉阿帕替尼。如果是没有效果，反而途增副作用，实在是身体伤不起。该不该停阿帕换药呢？

对于用过阿帕替尼没有什么反应的，临床症状无改善，CT显示无缩小，几乎可以判断无效。但是对于用过阿帕替尼有反应的就要引起关注了，既然用了有反应，毕竟这个药是治疗肿瘤的，它不会加速肿瘤的进展，但相反出现的更加严重的症状怎么解释呢，咯血可以两个方向理解，一个是肿瘤进展破溃导致肺部出血，另一种理解就是因为药物作用导致肿瘤内部坏死溶解，溶解物与毛细血管出的血一同咯出。那这就是好事，咯几天血就没问题了，肿瘤内部会出现比较明显的空洞。对于便血，同样要引起注意，是凝血不好，还是单纯的骨髓抑制导致的PLT下降。要加已鉴别，并积极处理。