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奥拉帕尼片剂和胶囊不能等剂量换算

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13993 6 司瑞娜 发表于 2018-10-14 22:19:51 |

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8月22日,国内卵巢癌病人翘首以盼的奥拉帕利正式获批,用于治疗铂敏感复发性卵巢癌。
这标志着国内卵巢癌治疗领域正式进入靶向药物治疗时代。
据了解,国庆节放假前已有超过200位病人在全国各大城市相关药店买到奥拉帕利(利普卓)。
此前,因国内尚未上市,有一些病人到香港或其它地方购买过该药。
细心的朋友可以发现,目前国内买到的药物和之前香港买到的不太一样。

港版和大陆版差异在哪里
包装不一样
香港买到的是一大盒中装有四小瓶,每小瓶中有112粒胶囊,每粒胶囊含有50mg奥拉帕利。
而国内大陆买到的是每盒两个铝塑板,共56片的奥拉帕利片,每片含150mg奥拉帕利。
服用剂量不一样
大陆版和港版奥拉帕利的服用量也是不一样的,虽然都是一天服用2次,但胶囊每次需要服用8粒(即每次400mg,每日两次),而奥拉帕利片则每次只需2片(每次300mg,每日两次)。
为什么会一个是胶囊,一个是片剂?
显而易见,片剂每次只需服2片,相比胶囊每次8粒,要方便得多。

为什么港版与大陆版本差异巨大?
细心好奇的朋友可能会想,为什么每粒胶囊不能多装点奥拉帕利,这样就可以少吃几粒了,不是吗?
或者一粒胶囊那么大,为什么只有50mg奥拉帕利呢?
再或者,为什么胶囊一次需要吃400mg,而片剂只需要300mg呢?
一种药物应该做成静脉输液还是口服胶囊或片剂等,每次又应该使用多少量,多长时间用一次等等问题。
这样的问题,几乎所有药物在开发时,专业的药物科学家们都会去研究探索。
这些看似日常的问题,实际上是非常严谨的,需要许多的科学技术和实验数据来回答。
简单来说,对于临床治疗,吃多少量的药并不是关键问题,最终得看吸收了多少药物,有多少药物递送到起作用的疾病部位。

(香港上市的奥拉帕利包装)

(内地上市的奥拉帕利包装)
胶囊剂型——溶解度的首次突破
很多药物水溶性太低,不怎么溶解,导致药物没法高效吸收(生物利用度太低),要达到治疗效果,需要服用更大的量,才能吸收到足够的药物到人体内。
这样不仅是浪费,更重要的是如果每次吃一大堆药,可能会给病人服药带来巨大负担,服药的依从性不好。
奥拉帕利就曾遇到这样的问题,其水溶性比较低,生物利用度不高。
需要采用先进的药物制剂技术改善溶解度并增加生物利用度。
从而才能通过便利的口服和胃肠道吸收达到有效的药物浓度。
最初阿斯利康公司的药物制剂科学家通过半固定分散系统,以月桂酰聚乙二醇甘油酯为辅料,使奥拉帕利的溶解度得到提高,从而生产出在欧美和香港等市场上的奥拉帕利胶囊。
但就像前面所提到的,虽然胶囊剂型部分解决了很棘手的溶解度太低的问题,病人却需要每天服用16粒,非常不方便。
由于载药量只能达到10%,也就是100mg中最多只能有10mg的奥拉帕利。
这样的1粒为500mg的胶囊中,其实只含有50mg奥拉帕利,其中还含有为了改善溶解度而添加的450mg的辅料。
这就是为什么1粒奥拉帕利胶囊为0号胶囊,体型如此巨大,但却只含有50mg奥拉帕利的原因。
正是如此,胶囊剂型每次需要吃8粒才能达到治疗的有效药物浓度。

片剂——再次突破溶解度的黑科技
随着奥拉帕利这样的创新药物的出现,以及诊疗技术的发展,很多卵巢癌病人会有比较长的生存期。
这也就意味着,卵巢癌治疗会成为长期的慢病管理。
在这种情况下,病人每天服用16粒的胶囊显然不太方便。
药物开发人员也以患者第一为理念,认为应该尽量减少病人这样的服药负担。
因此,在胶囊剂型的基础上,又开发出新的片剂。
为了进一步提高奥拉帕利的溶解度,片剂生产过程中,首先,将纯的奥拉帕利晶体与聚维酮多聚物混合。
然后,经过240度的高温处理,奥拉帕利会气化并与多聚物形成气固分散体系,均匀分布于分散介质(聚维酮多聚物)中。
通过这种方式,使奥拉帕利的溶解度增加了10倍,高温处理后的熔出物中均匀地含有奥拉帕利,将熔出物冷却研磨成粉、压片和包衣之后,就制作成奥拉帕利片了。
这种技术生产出的片剂,药物载量达到25%,也就是说每100mg可以含有25mg的奥拉帕利,所以大家买到的小小一片含有150mg奥拉帕利。
另外,有研究表明奥拉帕利片的生物利用度高于之前的胶囊剂型,服用300mg的片剂与服用400mg的胶囊,吸收到血液中的量基本一致。
所以,病人每次服用两片即可,早晚各一次,用起来就非常方便了。
小编实地采访,得到热溶出技术生产关键过程。
要知道,看似简单的过程,在国内药厂生产过程中并不常见,属于全球独家专利技术哦
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6条精彩回复,最后回复于 2018-10-29 16:07

司瑞娜  初中一年级 发表于 2018-10-14 22:21:27 | 显示全部楼层 来自: 广西
有位论坛客户做了brca基因检测是阴性,现在即将开始用奥拉仿药,期待能有好的效果吧,但是这个剂量不能1:1换算的
today8  小学六年级 发表于 2018-10-14 22:33:43 来自手机 | 显示全部楼层 来自: 湖北
司瑞娜 发表于 2018-10-14 22:21
有位论坛客户做了brca基因检测是阴性,现在即将开始用奥拉仿药,期待能有好的效果吧,但是这个剂量不能1:1换算的

就是说如果做yl药,还是得用之前的剂量,不能按照国内新版的剂量用,是吗?
我为妈妈加油  初中一年级 发表于 2018-10-15 05:39:58 来自手机 | 显示全部楼层 来自: 山东青岛
仿药还是YL药,加工方式不同为了达到相同效果只能多吃药了
我为妈妈加油  初中一年级 发表于 2018-10-15 05:41:49 来自手机 | 显示全部楼层 来自: 山东青岛
只是BRCA检测阴性单用奥拉不行吧,我妈妈还没做基因检测好担心不能用靶向药
司瑞娜  初中一年级 发表于 2018-10-17 23:50:43 | 显示全部楼层 来自: 广西
我为妈妈加油 发表于 2018-10-15 05:41
只是BRCA检测阴性单用奥拉不行吧,我妈妈还没做基因检测好担心不能用靶向药

尼拉帕尼太贵了,问了很多朋友都拿不到,所以只能上奥拉了
xgzy  初中一年级 发表于 2018-10-29 16:07:11 来自手机 | 显示全部楼层 来自: 安徽阜阳
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