与癌共舞

  • 患者服务: 与癌共舞小助手
  • 微信号: yagw_help3

QQ登录

只需一步,快速开始

开启左侧

肺癌新药-波齐替尼Poziotinib

[复制链接]
24406 0 虎光着 发表于 2018-8-7 16:41:05 |

马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。

您需要 登录 才可以下载或查看,没有帐号?立即注册

x
波齐替尼Poziotinib(HM781-36B)是韩国韩美药品研发的pan-HER酪氨酸酶抑制剂,中国绿叶制药拥有其在中国市场的权利,Spectrum拥有中国和韩国市场之外的权利。目前正在进行非小细胞肺癌、胃癌、头颈部癌和乳腺癌的二期临床试验,见表1。Poziotinib的结构式见图1,靶点见图2。
波齐替尼Po1.jpg

波齐替尼Po2.jpg

波齐替尼Po3.jpg

剂量方案
Poziotinib的最大耐受剂量是每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用3。标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg Poziotinib盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用4。无法耐受不良反应时,减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式,可使用Poziotinib盐酸盐,24mg服用3天,停药一天;无法耐受不良反应时,则减量至18mg服用3天,停药一天。

药代动力学
Poziotinib符合二室模型一级消除动力学,半衰期6.6小时,平均分布体积164升,平均表观清除率34.5升每小时,口服1.75小时后达到血药浓度峰值。随餐或空腹不影响Poziotinib的血药浓度。患者的体重对Poziotinib的吸收和血药浓度有影响3。

临床数据
一项韩国的2期临床试验,纳入了37名特罗凯或易瑞沙耐药后的EGFR突变阳性晚期NSCLC患者,其中2名为PI3K突变阳性,19名为T790M突变阳性,其中4名合并MET高表达。Poziotinib每天16mg一次。客观有效率为8%,疾病控制率为51%,中位无进展生存期为2.7个月(T790M突变和PI3K阴性患者为5.5个月),总生存期为15个月4。肿瘤尺寸变化见图3。

波齐替尼Po4.jpg

不良反应
Poziotinib的常见不良反应类似于阿法替尼,见表3,主要的3级不良反应为腹泻(10%)、口腔炎(18%)、粘膜炎症(26%)、皮疹(59%)、食欲下降(13%)、瘙痒(5%)、甲沟炎(5%)、低钾血症(10%)和痤疮性皮炎(10%),没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量,38%的患者需要二次减量,2名患者因为不良反应永久停药4。

波齐替尼Po5.jpg

应用展望
Poziotinib适用于治疗EGFR 20外显子插入突变的晚期NSCLC患者,已有多名患者证实有效。Poziotinib对于第一代EGFR TKI耐药而且T790M/MET阴性的晚期NSCLC患者也有一定的应用价值。目前并没有Poziotinib治疗脑转移患者的临床数据。有一位EGFR 20外显子插入突变的晚期NSCLC患者,脑膜转移,服用Poziotinib有效控制已达4个月。

波齐替尼Po6.jpg

希望树副本.jpg

发表回复

您需要登录后才可以回帖 登录 | 立即注册

本版积分规则

  • 回复
  • 转播
  • 评分
  • 分享
APP下载
帮助中心
网友中心
购买须知
支付方式
服务支持
资源下载
售后服务
定制流程
关于我们
关于我们
友情链接
联系我们
关注我们
官方微博
官方空间
微信公号
快速回复 返回顶部 返回列表