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ROS1/NTRK抑制剂DS-6051

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71576 1 虎光着 发表于 2018-8-6 18:37:39 |

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DS-6051是第一三共株式会社研发的小分子口服ROS1/NTRK抑制剂,结构式见图1,ROS1活性见图2,目前在一期临床试验(NCT02279433和NCT02675491)中。
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临床疗效和不良反应

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截至2016年3月,23名患者纳入NCT02279433一期临床试验组,其中19名晚期实体瘤,1名肺大细胞神经内分泌癌,2名ROS1融合阳性非小细胞肺癌,1名ROS1点突变平滑肌肉瘤。
最常见的不良反应(≥20%)为恶心、腹泻、呕吐、脱水、消化不良和味觉障碍。绝大多数为1或2级不良反应。
DS-6051的最大耐受剂量和二期临床剂量定为800mg每天一次,克服ROS1 G2032R耐药突变至少需要400mg每天一次。

ROS1抑制剂比较

抑制8.jpg

希望树副本.jpg

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