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ALK四代药TPX-0005要来了

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56947 27 虎光着 发表于 2018-8-2 16:27:53 |

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TPX-0005是美国TP Therapeutics公司研发的ALK/ROS1/TRK/SRC小分子抑制剂,结构式见图1,靶点活性见表1和表2。

TPX-0001.jpg

TPX-0002.jpg

TPX-0003.jpg

克唑替尼治疗ALK阳性NSCLC的继发耐药机制中,30%为ALK酪氨酸激酶结构域的突变,例如L1196M、C1156Y、G1202R、S1206Y和G1269A等;70%为旁路激活和上皮间质转化(EMT)等。旁路激活和EMT也是克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼、Brigatinib和Lorlatinib的主要原发耐药机制。SRC抑制剂AZD0530可以解决旁路激活和EMT问题,体外人体肿瘤细胞株的实验结果显示,联合AZD0530可以恢复ALK-TKI敏感性。TPX-0005具有类似Lorlatinib的广谱ALK突变活性,对G1202R的抑制能力更强。TPX-0005的分子量比Lorlatinib更小,很可能具备不弱于Lorlatinib的强大穿透血脑屏障能力。TPX-0005的SRC活性类似AZD0530。

TPX-0004.jpg

TPX-0005的一期临床试验即将在全球开始招募患者,有兴趣者可以发邮件询问美国科罗拉多大学癌症中心Robert C. Doebele博士。

TPX-0005.jpg

希望树副本.jpg

27条精彩回复,最后回复于 2019-3-17 12:03

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zhuxych  博士一年级 发表于 2018-8-5 17:54:24 | 显示全部楼层
ALK的药可真多呀!

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2099rr  小学六年级 发表于 2018-8-23 13:03:45 | 显示全部楼层
好消息,感谢分享
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506191474  初中一年级 发表于 2018-8-23 14:14:46 | 显示全部楼层
好消息,感谢分享!
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无相_IvC1U  初中三年级 发表于 2018-8-23 14:56:59 | 显示全部楼层
好消息,感谢分享~

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希望能好消息不断,早日攻克~谢谢分享!
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milkyway  硕士二年级 发表于 2018-8-24 16:04:10 | 显示全部楼层
在菠萝的书中有介绍

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