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AZD0530的剂量和副作用

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35017 1 虎光着 发表于 2018-8-2 16:08:49 |

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本帖最后由 虎光着 于 2018-8-2 16:12 编辑

塞卡替尼Saracatinib(AZD0530)是阿斯利康公司研发的口服小分子Src抑制剂。AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物,因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑制剂活性,但抑制活性一般。AZD0530穿透血脑屏障能力较强。AZD0530可能可以逆转P-糖蛋白介导肿瘤多药耐药。AZD0530对恶性肿瘤骨转移有增加骨密度,减轻疼痛的疗效。
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肿瘤的形成和发展是众多致癌因子和抑癌因子相互作用的结果,Src蛋白与体内的多条信号通路相联系,可被多条信号转导途径所激活,包括RAS/MEK、PI3K/AKT和STAT等信号通路。
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Alice T. Shaw在用ALK阳性患者耐药肿瘤组织建立的细胞培养模型上验证了克唑替尼、色瑞替尼和AZD0530的联合方案,结果显示联合方案对58%的ALK阳性耐药细胞株有效。
AZD0530穿透血脑屏障
AZD0530在脑脊液(CSF)中的浓度约为血浆(Plasma)中药物浓度的三分之一,在脑组织中的药物浓度为脑脊液中的3倍。

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AZD0530的剂量
AZD0530富马酸氢盐,分子量774,使用时需要对临床剂量(按游离碱计,分子量542)进行换算,100mg AZD0530临床剂量=143mg AZD0530富马酸氢盐,即1:1.43。
AZD0530的剂量和副作用5.png

AZD0530最低联用剂量50mg(72mg AZD0530富马酸氢盐),标准联用剂量125mg(179mg AZD0530富马酸氢盐),65岁以上或体弱患者联用剂量100mg(143mg AZD0530富马酸氢盐)。
AZD0530在125mg剂量时,并不抑制Abl靶点。
AZD0530每天口服一次,空腹,胃溶,经过2-4小时到过血药峰值,半衰期约为40-45小时,经过10-17天到达稳态血药浓度,蓄积倍数4-5倍。

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AZD0530的副作用
在一项NSCLC二期临床试验中,AZD0530 175mg每天一次,共纳入37名患者,其主要的2级副作用有:骨髓毒性30%,乏力19%,厌食16%,恶心16%,呕吐9%,呼吸困难1人;3级副作用有:乏力9%,厌食9%,骨髓毒性8%,呕吐1人,胃肠道出血1人,呼吸困难2人,肺炎1人;无四级副作用。
在一期实体瘤临床实验中,AZD0530 125mg组(n=22),恶心9%,厌食18%,呕吐14%,腹泻23%,贫血4%,乏力14%,咳嗽9%,没有观察到3级以上副作用。

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希望树副本.jpg

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