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吉非替尼(易瑞沙)使用说明书

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65005 7 虎光着 发表于 2018-7-24 11:19:28 |

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通用名称:易瑞沙

英文名称; GefitinibTablets

成份主要为; 吉非替尼

性状:褐色,圆形,薄膜衣片;一面印有“IRESSA 250”

作用类别

药物过量对于服用过量本品还没有专门的治疗方法,现在尚不知过量服用可能的症状。在I期临床试验中,少量患者服用到每天1000mg的剂量,观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高,主要是腹泻和皮疹。对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理,特别是严重腹泻应给予适当的治疗

规格0.25 g

贮藏:30以下保存

是否处方;处方

药理毒理:非临床(体外)研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏动作电位复极化过程(QT间期)的可能性。但由临床研究和上市后监测获得的安全性资料未提示吉非替尼对心脏有任何不良作用。

药代动力学:静脉给药后,吉非替尼迅速清除,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积,经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后,24小时间隔用药,血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。
  吸收
  本品口服给药后,吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的37小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。
  分布
  在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400L,表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率约为90%。吉非替尼与血清白蛋白及α1—酸性糖蛋白结合。
  代谢
  体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP3A4
  体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6(见药物相互作用)。
  在动物研究中吉非替尼未显示酶诱导作用,在体外对其他的细胞色素P450酶也没有明显的抑制作用。
  吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定:N—丙基吗啉基团的代谢,喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。在粪便中已有5种代谢物被完全鉴别,其主要代谢物是O-去甲基吉非替尼,尽管它只占剂量的14%
  在人血浆中有8种代谢物被完全鉴别,主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍,对小鼠肿瘤细胞生长没有抑制作用。因此被认为对吉非替尼的临床活性不太可能有作用。
  体外研究表明,CYP2D6参与O-去甲基吉非替尼的产生。CYP2D6在吉非替尼代谢清除过程中的作用已在以CYP2D6状态分型的健康志愿者的临床研究中被评价。在慢代谢者中未产生可测量水平的O-去甲基吉非替尼。吉非替尼暴露的范围在快慢代谢人群中均非常大且重叠,但吉非替尼在慢代谢人群的平均暴露量比快代谢人群高2倍。由于不良反应与剂量和暴露相关,因此在缺乏活性CYP2D6的个体所达到的高平均暴露可能具有临床相关性。
  消除
  吉非替尼总的血浆清除率约为500mL/min。主要通过粪便排泄,少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。

适应症:本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)

用法和用量:推荐剂量为250mg(1)每日1次,空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料),不得使用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量:年龄、体重、性别、种族,肾功能,因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整 :当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250 mg的剂量。

不良反应:
1.最常见 (发生率20%以上) 的药物不良反应 (ADRs ) 为腹泻和皮肤反应 (包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒) ,一般见于服药后的第一个月内,通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的药物不良反应 (CTC标准3或4级) 。因ADR停止治疗的患者有约3%。
2.各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列 (多见:>10%;常见:>1%且0.1%且0.01%且<0.1%;极罕见:<0.01%) (1)基于在全球进行的临床研究,扩大用药/同情用药以及上市后使用中的数据,在日本以外的地区间质性肺病总的

禁忌:已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者

注意事项:接受吉非替尼治疗的患者,偶尔可发生急性间质性肺病,部分患者可因此死亡(见“可能出现的不良反应”节)。伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。如果患者气短,咳嗽和发热等呼吸道症状加重,应中断治疗,及时查明原因。当证实有间质性肺病时,应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。已观察到无症状性肝转氨酶升高(见“可能出现的不良反应”节)。因此,建议定期检查肝功能。可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。如果肝功能损害严重,应考虑停药。诱导CYP3A4活性的物

孕妇及哺乳期妇女用药:
妊娠期使用
  目前尚无本品用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼,在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高,在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型,仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。在接受本品治疗期间,要劝告育龄女性避免妊娠。
  哺乳期使用
  在接受本品治疗期间,应建议哺乳母亲停止母乳喂养。
  目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳,但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍),吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。
  在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量,可减少幼鼠的存活率。
儿童用药:目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。

老年患者用药:见用法用量

药物相互作用:对人肝微粒体进行的体外试验证实,吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系统的CYP3A4代谢。所以吉非替尼可能会与诱导,抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用,体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。
以下列出了与吉非替尼产生或可能产生有临床意义的药物相互作用的药物或药物类别:
1.影响吉非替尼的药物
(1)已证明的相互作用
抑制CYP3A4的药物
在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑 (一种CYP3A4抑制剂) 合用,吉非替尼的平均AUC升高80%。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关,该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他CYP3A4抑制剂相互作用的研究,但这一类药物如酮康唑,克霉唑,Ritonovir同样可能抑制吉非替尼的代谢。
升高胃pH值的药物
在健康志愿者中进行临床研究,表明与能明显持续升高胃pH至≥5的药物合用,可使吉非替尼的平均AUC降低47%,这可能降低吉非替尼疗效。
利福平
在健康志愿者中将吉非替尼与利福平 (已知的强CYP3A4诱导剂) 同时给药,吉非替尼的平均AUC比单服时降低83%。
(2)理论上可能有相互作用的药物
(3)其他CYP3A4诱导剂
诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此,与CYP3A4诱导剂 (如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草) 合用可降低疗效。
2.吉非替尼对其他药物的作用
(1)已证明的相互作用
通过CYP2D6代谢的药物
在一项临床试验中,吉非替尼与美托洛尔(一种CYP2D6酶底物)合用,使美托洛尔的暴露量升高35%,这被认为不具有临床相关性。吉非替尼与其他由CYP2D6代谢的药物同服,可能会升高后者的血药浓度。
(2)理论上可能有相互作用的药物
华法林:虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究,在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改 (见注意事项) 。
长春瑞滨:在II期临床研究中,将本品与长春瑞滨同时服用,显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性白细胞减少作用。


7条精彩回复,最后回复于 2018-12-20 20:36

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爱商LQ  大学四年级 发表于 2018-7-25 13:16:21 | 显示全部楼层
细致地研究说明书,并注意不良反应,是保住基本体质的关键,但此版本是否太古老。。。。虽然是昨日新发。。。。
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您好,请问一下,饭后1小时多吃也可以么?我让我妈吃早饭前吃的二甲,吃完10分钟后吃早饭,谢谢
您好,请问一下,没有接受过放化疗的肺腺癌可以使用此药吗?
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litiejun  小学一年级 发表于 2018-9-12 16:51:36 | 显示全部楼层
多谢  分享学习一下  

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