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米哚妥林有望克服奥希替尼耐药

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50589 5 小曲 发表于 2018-7-16 13:25:48 |

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本帖最后由 小曲 于 2018-7-16 13:25 编辑

米哚妥林(Midostaurin,PKC412)是诺华研发的口服小分子多靶点抑制剂,见图1。2017年4月28日,FDA 批准 Rydapt(米哚妥林)与化疗疗法联合用于治疗新确诊的FLT3突变急性髓系白血病成年患者(AML),并用于治疗晚期全身肥大细胞增多症(SM),其包括侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM),伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)。
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剂量方案
AML:每天二次,一次50mg,随餐口服。
ASM,SM-AHN和MCL:每天二次,一次100mg,随餐口服。
不良反应
最常见的不良反应(≥20%)为恶心,呕吐,腹泻,水肿,肌肉骨骼疼痛,腹痛,疲劳,上呼吸道感染,便秘,发热,头痛和呼吸困难。其它不良反应见表1。
治疗前给予预防性抗呕吐药以减少恶心和呕吐风险。
警告和注意事项:胚胎-胎儿毒性和肺部毒性(间质性肺病或肺炎)。
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药物相互作用
避免与强的CYP3A4抑制剂或诱导剂联用。
药代动力学
米哚妥林微溶于水,口服生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率99.8%。50mg单次口服后1.7小时到达血药峰值,半衰期20.3小时。50mg或100mg每天二次连续口服时,3-5天后到达血药峰值,然后下降大约40-80%,在2-3周时到达稳态,平均血药浓度为1250nM 和1480nM。
体外肿瘤细胞株实验显示米哚妥林50mg BID时的平均血药浓度足以克服奥希替尼的C797S复合耐药突变,见表2,但需要做进一步的动物和人体试验证实。
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5条精彩回复,最后回复于 2018-7-29 22:36

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北极熊欢欢  高中二年级 发表于 2018-7-16 14:18:34 | 显示全部楼层
现在看来针对耐药后面办法越来越多了
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真是好消息啊,生在这个时代也算有幸了

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