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靶向药剂量换算

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278245 42 keenman 发表于 2016-9-18 12:56:40 |

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本帖最后由 keenman 于 2017-7-24 10:46 编辑

靶向药剂量换算
活性化合物可能是酸、碱或中性分子,如果是酸或碱,则可在不改变其化学结构的基础上,通过成盐来优化其理化性质、药动学性质等,提高生物利用度、溶解度、稳定性,改善药物依从性,减少药物不良反应,延长药物的专利保护期或规避其专利保护。
药物说明书中剂量指的是活性化合物含量,比如说阿法替尼的上市剂型是阿法替尼二马来酸盐片剂,标准剂量是40mg每天一次,这40mg是1片阿法替尼中的游离碱等效含量,并不是阿法替尼二马来酸盐的含量。阿法替尼游离碱的分子量是485.9,阿法替尼二马来酸盐的分子量是718.1,换算比例就是1:1.48,也就是说59.1mg的阿法替尼二马来酸盐等效于40mg阿法替尼游离碱。如果一个药物的上市或临床剂型是没有成盐的,比如特罗凯和达可替尼等,那么就无需换算,比例就是1:1。

查询药物结构式网站:https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
         上市药物专利查询:http://www.drugfuture.com
         标准剂量和减量方案以及给药方式以药厂说明书为准,下表仅供参考。


  
药物名称
  
  
剂量
  
  
形态
  
  
比例
  
  
实际剂量
  
  
给药方式
  
  
阿法替尼
  
  
40mg
  
  
二马来酸盐
  
  
1:1.48
  
  
59mg
  
  
胃溶,空腹
  
  
XL-184
  
  
30-60mg
  
  
苹果酸盐
  
  
1:1.27
  
  
38-76mg
  
  
胃溶,空腹
  
  
易瑞沙
  
  
250mg
  
  
  
  
1:1
  
  
250mg
  
  
胃溶,空腹
  
  
达可替尼
  
  
45mg
  
  
  
  
1:1
  
  
45mg
  
  
胃溶,空腹
  
  
特罗凯
  
  
150mg
  
  
盐酸盐
  
  
1:1.09
  
  
164mg
  
  
胃溶,空腹
  
  
AZD9291
  
  
80mg
  
  
甲磺酸盐
  
  
1:1.19
  
  
95mg
  
  
胃溶,空腹
  
  
AZD3759
  
  
100mg*2
  
  
未知
  
  
  
  
  
  
胃溶,空腹
  
  
WZ4002
  
  
  
  
氢溴酸盐
  
  
  
  
150mg*2
  
  
胃溶,空腹
  
  
凡德他尼
  
  
300mg
  
  
  
  
1:1
  
  
300mg
  
  
胃溶,空腹
  
  
尼达尼布
  
  
150mg*2
  
  
乙磺酸
  
  
1:1.20
  
  
180mg*2
  
  
胃溶,空腹
  
  
阿西替尼
  
  
5mg*2
  
  
  
  
1:1
  
  
5mg*2
  
  
胃溶,空腹
  
  
Lenvatinib
  
  
24mg
  
  
甲磺酸盐
  
  
1:1.22
  
  
29mg
  
  
胃溶
  
  
索坦
  
  
37.5mg
  
  
苹果酸盐
  
  
1:1.34
  
  
50mg
  
  
胃溶,空腹
  
  
多吉美
  
  
400mg*2
  
  
甲磺酸盐
  
  
1:1.37
  
  
548mg*2
  
  
胃溶,空腹
  
  
帕唑帕尼
  
  
800mg
  
  
盐酸盐
  
  
1:1.09
  
  
872mg
  
  
胃溶,空腹
  
  
瑞格菲尼
  
  
160mg
  
  
盐酸盐
  
  
1:1.09
  
  
174mg
  
  
胃溶
  
  
司美替尼
  
  
75mg*2
  
  
硫酸氢盐
  
  
  
  
  
  
胃溶,空腹
  
  
BKM120
  
  
100mg
  
  
盐酸盐
  
  
1:1.09
  
  
109mg
  
  
胃溶,空腹
  
  
INC280
  
  
400mg*2
  
  
盐酸盐
  
  
1:1.177
  
  
436mg*2
  
  
胃溶,空腹
  
  
克唑替尼
  
  
250mg*2
  
  
  
  
1:1
  
  
250mg*2
  
  
胃溶
  
  
AP26113
  
  
180mg
  
  
  
  
1:1
  
  
180mg
  
  
胃溶
  
  
PF-06463922
  
  
25-100mg
  
  
  
  
1:1
  
  
25-100mg
  
  
肠溶,空腹
  
  
X-396
  
  
225mg
  
  
未知
  
  
  
  
  
  
胃溶,空腹
  
  
AZD0530
  
  
125mg
  
  
富马酸氢盐
  
  
1:1.43
  
  
178mg
  
  
胃溶,空腹
  
  
Palbociclib
  
  
125mg
  
  
盐酸盐
  
  
1:1.09
  
  
136mg
  
  
胃溶,随餐
  
  
备注:XL-184和AP26113也可用肠溶胶囊,减轻腹泻症状。
  

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本人不是医生,发帖内容是根据自身所掌握知识和以往的经验所建议,不构成治疗建议,请以医嘱为准

44条精彩回复,最后回复于 2018-9-28 07:24

taiyuan66  初中二年级 发表于 2016-9-19 17:33:06 | 显示全部楼层
靶向药剂量换算 靶向药剂量换算 靶向药剂量换算

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038338  初中三年级 发表于 2016-9-30 15:38:22 | 显示全部楼层
新人报道,学习了。
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父亲岁月长留  硕士三年级 发表于 2016-10-13 11:51:09 | 显示全部楼层
清晰条理,谢谢分享
taiyuan66  初中二年级 发表于 2016-10-13 14:03:43 | 显示全部楼层
靶向药剂量换算 [复
taiyuan66  初中二年级 发表于 2016-10-13 14:03:49 | 显示全部楼层
靶向药剂量换算 [复
累计签到:59 天
连续签到:1 天
nogamze33  大学一年级 发表于 2016-10-14 11:40:08 | 显示全部楼层
谢谢学习了。
累计签到:59 天
连续签到:1 天
nogamze33  大学一年级 发表于 2016-10-14 11:41:39 | 显示全部楼层
我们普通病友不会注意到的专业解释,谢谢楼主。
辛苦了,谢谢!
累计签到:2 天
连续签到:1 天
谢谢老马大人。实用

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