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草根报告8:揭开azd3759的面纱——易瑞沙入脑版

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229077 350 南宁阿梁 发表于 2016-5-17 15:23:27 |

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草根报告8:揭开azd3759的面纱——易瑞沙入脑版

一、azd3759简介

当T790M类药耐药之后,azd3759进入大家视野,大家寄希望于azd3759是9291的后续药。但实际情况是,虽然azd3759有些病友有效果,但大多数病友实际使用效果并不好。

azd3759到底是个什么药,大家争议也比较大。直到今天百度看到azd3759的分子结构式的时候,我才恍然大悟,azd3759显然就是易瑞沙的入脑版。

易瑞沙的分子结构式:

吉非替尼(易瑞沙)分子结构式

吉非替尼(易瑞沙)分子结构式


azd3759的分子结构式:

AZD3759分子结构式

AZD3759分子结构式


很明显吧?除了尾巴有点改变以利于入脑之外,其他部分和易瑞沙基本一样。

如果我估计没错的话,这是易瑞沙研究人员的衍生研究成果。阿斯利康当初把易瑞沙的设计剂量定得偏低,难以入脑,在和特罗凯的入脑效果对比中处于劣势。于是把易瑞沙改动一下,提高入脑能力,于是azd3759诞生了。


二、azd3759的适用范围

易瑞沙的入脑版,理解这点,我们就很容易理解其主要用途:入脑+抑制EGFR。

1、如果没有脑转的患者,就不必上azd3759。有着成本更低的易瑞沙、特罗凯,控制体内的EGFR轮不到azd3759。

2、如果特罗凯能入脑,则成本考虑,控制脑部的EGFR也轮不到azd3759。

3、如果体内已经“EGFR+T790M”双突变,脑部只有EGFR突变的话,可以用4002联azd3759,如果体内EGFR不够力的话再联点易或特。

4、如果脑部也已经“EGFR+T790M”双突变,9291能入脑但9291的EGFR攻击范围不够广而需要联EGFR类药的话,可以用9291联azd3759。

我估计“莉”最初用azd3759效果不是很理想,直到半个月后联9291就一星期不到症状完全改善,估计就属于脑部耐药癌细胞在9291的EGFR攻击范围之外需要联EGFR类药的情况。

5、由于299804虽然容易入脑但通常控制不住体内,所以估计azd3759会把299804的位置挤下一位。

不过,类似于易、特耐药后2992由于药性差异而能短期有效,我猜测azd3759耐药后299804可能也有机会短期有效。


三、剂量

从临床数据来看,估计要上到每天100mg*2次或更高。参考易瑞沙,估计azd3759的最大耐受剂量可能会在每天1000mg。

目前azd3759仍处于试药初期,具体剂量仍需要大家不断摸索。


四、虽然azd3759并不属于9291的后续药,低于大家的期望,但在EGFR类药入脑方面azd3759也是一个明显的补充,应该有不少病友会受益。

点评

感谢感谢  发表于 2017-2-18 10:26
谢阿梁的分析,相信很多病友会获益!  发表于 2016-5-28 16:59
学习了  发表于 2016-5-21 20:24
当初“谨慎”推荐3759的时候是基于我熟悉的病友有效率都很差(见我脑膜转主贴),当时只是怀疑YL工艺的问题,并没想到只是简单改造了易瑞沙的官能团,大意了我。可是那些号称效果奇好的药托真是其心可诛!  发表于 2016-5-21 17:42
技术帝!!  发表于 2016-5-20 08:38

本帖被以下淘专辑推荐:

379条精彩回复,最后回复于 2022-12-18 20:47

hsriver  初中三年级 发表于 2016-5-17 15:51:22 | 显示全部楼层 来自: 中国
对于9291、4002和3759,阿梁的研究绝对是走在论坛的最前沿的。

点评

赞同!  发表于 2016-5-20 19:53
_WVbBi  硕士二年级 发表于 2016-5-17 16:06:27 | 显示全部楼层 来自: 中国
新观点,慢慢消化吸收!
把人留住  初中二年级 发表于 2016-5-17 19:50:56 | 显示全部楼层 来自: 浙江温州
梁老师这个帖子很好,大家不断摸索会给脑转患者多一条生路。
[img]http://imgstore01.cdn.sogou.com/app/a/1005200
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[LV.1]初来乍到
625568367  高中二年级 发表于 2016-5-17 22:43:37 来自手机 | 显示全部楼层 来自: 辽宁
谢谢阿梁!

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[LV.1]初来乍到
环城线  高中三年级 发表于 2016-5-18 10:55:36 | 显示全部楼层 来自: 浙江宁波
脑部EGFR和790突变怎么判断呢?
南宁阿梁  硕士一年级 发表于 2016-5-18 13:20:30 | 显示全部楼层 来自: 广西南宁
环城线 发表于 2016-5-18 10:55
脑部EGFR和790突变怎么判断呢?

靠试药。
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[LV.3]与爱熟人
jlsrc  初中一年级 发表于 2016-5-18 13:31:19 | 显示全部楼层 来自: 中国
本帖最后由 jlsrc 于 2016-5-18 13:40 编辑

学习了!谢谢阿梁!
冷月清风  初中二年级 发表于 2016-5-18 15:46:36 | 显示全部楼层 来自: 安徽淮南
阿梁的结论很精辟,解决了我心中的一些疑惑,谢谢!
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[LV.5]普通爱粉
wjm1313  大学四年级 发表于 2016-5-18 16:27:35 | 显示全部楼层 来自: 上海浦东新区
学习了!谢谢阿梁!

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