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达可替尼间歇给药方案

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73015 4 小曲 发表于 2018-7-16 16:07:42 |

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达可替尼的标准剂量和最大耐受剂量45mg每天一次,最小剂量15mg每天一次。ARCHER 1050三期临床试验,78%的患者发生1-2级腹泻,8%的患者发生3级腹泻,54%的患者发生1-2级甲沟炎,7%的患者发生3级甲沟炎; 66%的患者需要减量,38%的患者减量至30mg,28%的患者减量至15mg。

达可替尼(Dacomitinib,PF299804)相对其它EGFR靶向药,药物代谢的个体间差异较大,半衰期46-80小时,口服4-8小时后到达最高血药浓度,经过5个半衰期(半衰期以50小时计时,则需要10天)达到稳定血药浓度(4-6倍初始血药浓度)。血药浓度与剂量成线性关系。食物或抗酸药对达可替尼的血药浓度影响很小。

ARCHER1042二期临床试验研究了达可替尼间歇给药方案,第1-10天45mg每天一次,第11-14天空窗,14天为一个周期,第15天重新开始。研究结果显示该方案可以减少不良反应(特别是腹泻和发生比例。患者第一个周期的血药浓度(Cmax)变化见表1和图1。
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封面照片由陈国平提供。
后台回复“今日文献”可以获得ARCHER1042和1050临床实验结果全文。
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4条精彩回复,最后回复于 2018-10-2 13:57

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北极熊欢欢  高中二年级 发表于 2018-7-16 16:39:02 | 显示全部楼层
学习了  楼主辛苦了
也不知道减量或间歇给药的效果如何

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