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ALK抑制剂耐药的分子机制和对策

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246589 2 相信一定奇迹 发表于 2017-9-30 11:01:38 |

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ALK抑制剂耐药的分子机制和对策
作者:老马 笑笑 小太阳
克唑替尼等ALK抑制剂与其他靶向药物相似,虽然最初疗效显著,但最终肿瘤会产生耐药。EML4-ALK融合基因不仅有多种变体,而且EML4-ALK激酶结构域各个点位都可能发生继发突变。ALK抑制剂的二次突变耐药机制与Bcr-Abl抑制剂类似,具有耐药突变的多样性,包括L1196M和V1180L看门人突变、C1156Y、G1202R、S1206Y、G1269A突变和插入突变1151Tins等。同时,ALK抑制剂的其他耐药机制包括其他激酶(c-KIT、IGF-1R、KRas和EGFR)异常活化和cMet扩增等。
  
  
   
  
  

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